三氟苯嘧啶,英文通用名：Triflumezopyrim,开发代号DPX-RAB55、ZDI-2501等,商品名有Pyraxalt?、佰靓珑?等。三氟苯嘧啶是杜邦公司(现科迪华)历时多年,为亚太市场开发的一款新型介离子嘧啶酮类杀虫剂,为烟碱乙酰胆碱受体抑制剂,但其作用机理又不同于现有的新烟碱类杀虫剂,能有效防治鳞翅目和同翅目害虫,具有高效、安全、环境友好等特点。

三氟苯嘧啶已在亚太地区广泛登记和上市,高效防控稻飞虱等害虫及预防稻飞虱传播的病毒病,已成为稻飞虱防治的新标杆。

适用范围

三氟苯嘧啶主要用于水稻,也可用于棉花、玉米和大豆等作物。三氟苯嘧啶具有良好的内吸传导性、渗透性,耐雨水冲刷,既可用于叶面喷雾、拌种、送嫁药,也可用于土壤处理。田间试验证实,其能高效防治各种稻飞虱(包括褐飞虱、灰飞虱和白背飞虱等)、叶蝉等,速效性好,且持效期长。此外,三氟苯嘧啶能促进水稻生长,具有良好的提质增产效果。

三氟苯嘧啶可与多种有效成分混配,不仅包括四唑虫酰胺、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、溴虫氟苯双酰胺、甲氧虫酰肼、醚菊酯、虫螨腈、阿维菌素等杀虫剂,还可与杀菌剂异噻菌胺、氟唑菌苯胺、三环唑等配伍,用于育苗箱、种子处理等。

作用机制

国际杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)将三氟苯嘧啶归类为Group 4E,介离子类杀虫剂,目前该组仅有1个有效成分。

烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)竞争性调节剂,作用于昆虫神经系统。与其受体上的乙酰胆碱位点结合,引起昆虫从过度兴奋到嗜睡和瘫痪的一系列症状。乙酰胆碱是昆虫中枢神经系统中的主要兴奋性神经递质。

三氟苯嘧啶作用于昆虫的烟碱乙酰胆碱受体(nAChR),但与其他大多数作用于该受体的杀虫剂不同,起抑制作用而非激活作用,即为烟碱乙酰胆碱受体抑制剂。昆虫中毒后,呆滞不动,无兴奋或痉挛现象,随后麻痹、瘫痪,直至死亡。

登记查询

中国登记信息：原药(96%)。

马来西亚登记信息：

越南登记信息：94%原药+复配制剂。

日本登记信息：单剂+复配制剂,共计22个。

加拿大登记信息：

专利信息

2009年,杜邦公司申请了关于三氟苯嘧啶的化合物专利,包括PCT专利、欧洲专利、美国专利、中国专利等,这些专利均将于2029年期满。其他相关专利信息如下图：

合成路线简介

合成路线一：以间三氟甲基苯乙酸和2-氨基吡啶为起始原料。

合成路线二：

合成路线三：

参考

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